非布索坦的合成工艺研究
近日,沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室研究人员发表论文,旨在研究非布索坦的合成工艺。研究指出,确定了非布索坦的合成路线,并且优化其合成工艺,所用原料廉价易得,操作简便,收率提高至20.0%(以对羟基苯甲腈计),为非布索坦的工艺放大奠定了一定基础。该文发表在2014年第04期《中国药物化学杂志》上。
以对羟基苯甲腈为起始原料,经溴代、醚化、硫代甲酰化得到3-溴-4-异丁氧基苯基硫代甲酰胺,再经环合、氰化和水解反应得到非布索坦(febuxostat)。